Зофран таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги

Аналоги «Зофран» (дженерики)

Зофран таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги
Зофран (Zofran)

Синонимы:

Веро-Ондансетрон, Латран, Ондансетрон, Ондансетрона гидрохлорид дигидрат, Осетрон, Эмесет, Эметрон.

Фармакологическое действие.

Антагонист СТЗ-рецепторов, блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляет антагонистическое действие по отношению к нейронам в центральной и периферической нервной системе. Не снижает психомоторную активность больного, не вызывает седативный эффект.

Показания к применению.

Тошнота и рвота в результате цитостатической терапии.

Способ применения и дозы.

Назначают по 8 мг перед химиотерапией в виде медленной внутривенной инъекции и после нее в дозе 1 мг/ч в течение 24 часов или 2 дополнительные дозы по 8 мг также путем медленной внутривенной инъекции или 15-минутной инфузии с промежутком в 4 часа. Одновременно назначается 8 мг препарата перорально каждые 8 часов в течение 5 дней. При применении химиотерапевтических средств, обладающих менее выраженным эметическим дейс…
Читать всю инструкцию Зофран (Zofran)

Стоимость «Зофран» от 0,00 до 4 390,20 руб., а цены аналогов 148,70 до 1 350,00 руб.

Латран

латран тб.п/о 4 мг 10
ЛАТРАН 0,002/МЛ 2МЛ N5 АМП Р-Р В/В В/М
латран 2мг/мл 4 мл амп. 5
ЛАТРАН 0,002/МЛ 4МЛ N5 АМП Р-Р В/В В/М
Латран р-р д/ин 0,002/мл 2мл 5 (Фармзащита НПЦ)
Латран амп. 0.2% 2мл №5
Латран раствор для инъекций 0,2% 2мл 5 ампулы
Латран р-р д/ин 0,002/мл 4мл 5 (Фармзащита НПЦ)
ЛАТРАН 0,004 N10 ТАБЛ П/О
Латран р-р д/ин.0,002 2мл 5 (Фармзащита НПЦ)
Латран амп. 0.2% 4мл №5
Латран раствор для инъекций 0,2% 4мл 5 ампулы
Латран р-р д/ин.0,002/мл 2мл 5 (Фармзащита НПЦ)
Латран таб п/о 4мг 10 (Фармзащита НПЦ)
Латран таб. п/о 4мг №10
ЛАТРАН 0,002/МЛ 4МЛ N5 АМП Р-Р В/В В/М
Латран таб. п/о 4мг 10 (Фармзащита НПЦ)

Ондансетрон

ондансетрон супп.рект.0,016мг 2
Ондансетрон супп. рект. 16мг N2
ондансетрон 2 мг/мл 4мл 5 амп.
ондансетрон 2мг/мл 2мл 5 амп.
Ондансетрон-Тева 8мг 10 таблетки
Ондансетрон амп. 2мг/мл 2мл N5 Д
Ондансетрон-ЛЭНС раствор для инъекций 2мг/мл 4мл 1 флакон
ОНДАНСЕТРОН-АЛЬТФАРМ 0,016 N2 СУПП РЕКТ
Ондансетрон амп. 2мг/мл 4мл N5 Д
Ондансетрон раствор для инъекций 2мг/мл 2мл 5 ампулы
Ондансетрон 0,016 2 супп рект (Альтфарм ООО)
ОНДАНСЕТРОН-АЛЬТФАРМ 0,016 N2 СУПП РЕКТ
Ондансетрон 2мг/мл 4мл 5 р-р д/ин (Сотекс Фармфирма ЗАО)
Ондансетрон раствор для инъекций 2мг/мл 4мл 5 ампулы
Ондансетрон амп. 2мг/мл 2мл N5
Ондансетрон амп. 2мг/мл 4мл N5

Осетрон

Осетрон 8мг 10 таблетки

Эмесет

Эмесет таб. п/о 8мг №6
Эмесет амп. 8мг/4мл №5
Эмесет амп. 2мг/мл 4мл №5
Эмесет 8мг/4мл амп. 5 (Cipla)
Эмесет амп. 2мг/мл 2мл 5 (Cipla)
Эмесет 4мг/2мл амп. 5 (Cipla)
Эмесет таб. 4мг 6 (Cipla)
Эмесет амп. 4мг/2мл №5
Эмесет амп. 2мг/мл 4мл 5 (Cipla)
Эмесет амп. 2мг/мл 2мл №5
Эмесет таб. 8мг 6 (Cipla)
Эмесет таб. п/о 4мг №6

Эметрон

эметрон тб п/о 8мг N 10
Эметрон таб. п/о 8мг №10
Эметрон р-р д/ин. 8мг/4мл 5 (Гедеон Рихтер АО)
Эметрон р-р д/ин. 8мг/4мл 5 (Gedeon Richter)
Эметрон р-р д/ин. 2мг/мл амп. 4мл N5
Эметрон таб. 8мг N10
ЭМЕТРОН 0,008 N10 ТАБЛ П/О
Эметрон амп. 8мг/4мл №5
Эметрон таб п/о 8мг 10 (Gedeon Richter)
Эметрон р-р д/ин 8мг/4мл 5 (Гедеон Рихтер АО)

Источник: https://askorbin.ru/analogi/%D0%B7%D0%BE%D1%84%D1%80%D0%B0%D0%BD

Зофран таблетки – официальная* инструкция по применению

Зофран таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги

Описание
Круглые таблетки белого цвета, выпуклые с одной стороны и плоские с другой.

Фармакотерапевтическая группа:

Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.

Код ATX: А04АА01.

Фармакологические свойстваФармакодинамика. Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3.

Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5HT3, вызывает рвотный рефлекс.

Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5HT3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радио-терапией рвоты и тошноты.

Фармакокинетика Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1,5 часа после приема.

Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи, не изменяется при приеме антацидов.

Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении; период полувыведения составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 часов. Объем распределения при достижении равновесной концентрации – около 140 л. Связь с белками плазмы – 70-76%. Из системного кровотока он элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких ферментых систем. В дозах свыше 8 мг его содержание в крови увеличивается непропорционально, так как при назначении высоких доз внутрь может уменьшаться его метаболизм при “первом прохождении” через печень.

В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение его периода полувыведения (до 5.4 ч).

Фармакокинетика ондансетрона оставалась практически неизменной у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Показания к применению
Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией или радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, беременность и лактация.
  • Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)

Способ применения и дозы
Тошнота и рвота при цитостатической химиотерапии или радиотерапия Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

  • 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч.

При высокоэметогенной химиотерапи: Рекомендуемая доза составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном натрия фосфат внутрь в дозе 12 мг за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты возникающей через 24 часа, следует продолжить прием сиропа Зофран в дозе 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

Дети Зофран обычно вводится в виде раствора для инъекций однократно внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием сиропа Зофран в дозе 4 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

Тошнота и рвота в послеоперационном периодеВзрослые Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется прием 16 мг Зофрана внутрь за 1 час до проведения наркоза. Для купирования послеперационной тошноты и рвоты применяется раствор Зофрана для инъекций.

Дети Для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты у детей Зофран назначается в виде внутривенной инъекции.Пациенты пожилого возраста Изменения дозировки не требуется.Пациенты с почечной недостаточностью Не требуется специальных изменений дозировки, частоты приема или способа применения.

Пациенты с нарушениями функции печени Суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг в сутки.Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебрисоквина.

Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Побочное действиеАллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных тестов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипока-лиемия, гиперкреатининемия.

Передозировка
Имеется ограниченный опыт передозировки ондасетрона. В большинстве случаев симптомы похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованых дозах.

Лечение: специфического антидота для Зофрана нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Применять ипекакуану при передозировке Зофрана не следует, так как эффективность ее маловероятна в связи с противорвотным действием самого Зофрана.

Взаимодействие с другими препаратами Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.

Ондансетрон метаболизируется несколькими ферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Угнетение или снижение активности одного из ферментов обычно в норме компенсируется другими, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно. Тем не менее требуется осторожность при совместном применении:

  • с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазе-пин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
  • с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, перораль-ные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоко-назол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Специальные исследования показали, что Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом (диприваном).

Особые указания Отмечены аллергические реакции к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим антагонистам 5НТ3-рецепторов.

Так как, ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

Таблетки для рассасывания содержат аспартам, в связи с чем их следует принимать с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией.

Таблетки для рассасывания не следует выдавливать из фольги. Таблетки из упаковки следует доставать непосредственно перед употреблением.

Форма выпуска
Таблетки для рассасывания по 4 мг и 8 мг. По 10 таблеток в блистере из ламинированной пятислойной алюминиевой/ПВХ фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности 3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б. При температуре ниже 30°С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
«Глаксо Вэллком ГмбХ и Ко.», Германия Адрес представительства: Москва, Новочеремушкинская ул., 61

Источник: https://promuzhikov.club/pro-alkogol/zofran-tabletki-ofitsialnaya-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Зофран: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Зофран таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги

Препарат Зофран – противорвотное лекарственное средство, является селективным антагонистом 5-НТ3-рецепторов.

ЛС для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3- рецепторы, вызывает рвотный рефлекс.

Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады 5-НТ3- рецепторов на уровне нейронов как ЦНС, так и периферической нервной системы.

Фармакокинетика

Ондансетрон полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Cmax в плазме достигается приблизительно через 1,5 ч после приема. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи, но не изменяется при приеме антацидов.

Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, в/м и в/в введении; T1/2 составляет приблизительно 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной почечной недостаточности — 15–20 ч. Объем распределения при достижении равновесной концентрации — около 140 л. Связывание с белками плазмы — 70–76%.

После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15–60 мин. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, Cmax достигается примерно через 6 ч и составляет 20–30 нг/мл. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания). T1/2 — 6 ч.

Абсолютная биодоступность при ректальном введении — 60%.

Из системного кровотока он элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких ферментных систем. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин-дебризохинового типа) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% введенной дозы.

В дозах свыше 8 мг содержание в крови увеличивается непропорционально, т.к. при назначении высоких доз внутрь может уменьшаться метаболизм при первом прохождении через печень.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при повторном приеме.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина — 15–60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение его T1/2 (до 5,4 ч).

Фармакокинетика ондансетрона остается практически неизменной у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается его T1/2 (до 15–32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Показания к применению

Пепарат Зофран применяют для предупреждения и устранения тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии; предупреждения и устранения послеоперационной тошноты и рвоты (р-р для в/в и в/м введения, таблетки для рассасывания, сироп).

Способ применения

Раствор для в/в и в/м введения Зофран

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и/или радиотерапией

Выбор режима дозирования определяется степенью эметогенности противоопухолевой терапии.

Взрослые

Эметогенная химиотерапия и радиотерапия. Рекомендованная доза — 8 мг, вводится медленно в/в или в/м непосредственно перед началом химио- или радиотерапии.

Высокоэметогенная химиотерапия. Пациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию, например цисплатин в высоких дозах, Зофран может назначаться в виде однократной в/в или в/м инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед проведением химиотерапии.

Зофран в дозировке от 8 до 32 мг необходимо вводить только путем в/в инфузии после растворения препарата в 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другом совместимом инфузионном растворе в течение 15 мин и более.

Другой способ заключается во введении Зофрана в дозе 8 мг медленно в/в или в/м непосредственно перед химиотерапией с последующим назначением двух инъекций препарата в/в или в/м в дозе 8 мг с интервалом 2–4 ч или использовании постоянной инфузии препарата со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч.

В случае проведения высокоэметогенной противоопухолевой терапии эффективность Зофрана может быть усилена дополнительным однократным в/в введением дексаметазона фосфата натрия в дозе 20 мг до начала химиотерапии. Пероральные или ректальные лекарственные формы Зофрана рекомендованы для предотвращения отсроченной или продолжающейся рвоты по истечении первых суток после проведения химиотерапии.

Дети и подростки (в возрасте от 6 мес до 17 лет). Детям с площадью поверхности тела менее 0,6 м2 начальную дозу 5 мг/м2 вводят в/в непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом Зофрана внутрь в дозе 2 мг (в форме сиропа) спустя 12 ч. В течение 5 дней после курса лечения терапию продолжают, принимая Зофран внутрь в дозе 2 мг 2 раза в сутки.

Детям с площадью поверхности тела 0,6–1,2 м2 Зофран вводят в/в однократно в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. Прием Зофрана внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.

Детям с площадью поверхности тела более 1,2 м2 начальную дозу 8 мг вводят в/в непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 8 мг через 12 ч. Прием Зофрана внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.

В качестве альтернативы детям в возрасте 6 мес и старше Зофран вводят в/в однократно в дозе 0,15 мг/кг (не >8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии.

Эту дозу можно вводить повторно каждые 4 ч, всего не более трех доз в общей сложности. Прием Зофрана внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.

Дозы не должны превышать рекомендованные для взрослых.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы Зофрана не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы Зофрана не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. Клиренс Зофрана существенно снижен, период полувыведения увеличен у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени. Суточная доза Зофрана не должна превышать 8 мг.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина

У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении Зофрана таким пациентам его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослые. Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная в/м или медленная в/в инъекция Зофрана в дозе 4 мг во время вводного наркоза.

Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде Зофран вводится однократно в дозе 4 мг в/м или медленно в/в.

Дети и подростки (в возрасте от 1 мес до 17 лет).

Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей, подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, Зофран можно назначать в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до, во время или после вводного наркоза или после операции. Для купирования тошноты и рвоты, развившейся в послеоперационном периоде, рекомендуется медленная в/в инъекция Зофрана в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

Пациенты пожилого возраста. Имеется ограниченный опыт применения Зофрана для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты у пожилых, хотя Зофран хорошо переносится пациентами старше 65 лет, получающими химиотерапию.

Пациенты с нарушением функции почек. Коррекции дозы Зофрана не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. Клиренс Зофрана существенно снижен, период полувыведения увеличен у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени. Суточная доза Зофрана не должна превышать 8 мг.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина. У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекция суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:

– 0,9% раствор натрия хлорида;

– 5% раствор декстрозы;

– раствор Рингера;

– 10% раствор маннитола;

– 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида;

– 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.

В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2–8 °C.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Таблетки для рассасывания и сироп Зофран

Таблетка для рассасывания помещается на кончик языка, после растворения ее проглатывают.

Тошнота и рвота при цитостатической химиотерапии или радиотерапии

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Взрослые: суточная доза, как правило, — 8–32 мг.

Рекомендуются следующие режимы:

– при умеренной эметогенной химиотерапии и радиотерапии рекомендуемая доза — 8 мг ондансетрона за 1–2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг внутрь через 12 ч;

– при высокоэметогенной химиотерапии рекомендуемая доза — 24 мг ондансетрона одновременно с дексаметазоном в дозе 12 мг за 1–2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием Зофрана внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Детям Зофран обычно вводится в виде раствора для инъекций в дозе 5 мг/м2 однократно, в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием Зофрана в дозе 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Тошнота и рвота в послеоперационном периоде

Взрослым для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется 16 мг Зофрана внутрь за 1 ч до проведения наркоза.

Для купирования послеоперационной тошноты и рвоты применяется раствор Зофрана для инъекций.

Детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты Зофран назначается в виде в/в инъекции.

Пациенты пожилого возраста. Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью. Не требуется специальных изменений дозировки, частоты приема или способа применения.

Пациенты с нарушениями функции печени. Суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина. Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Суппозитории Зофран

Тошнота и рвота при цитостатической химиотерапии или радиотерапии

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Для взрослых рекомендуются следующие режимы:

– при умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии 16 мг ондансетрона (1 супп.) за 1–2 ч до начала проведения основной терапии.

– при высокоэметогенной химиотерапии рекомендуемая доза — 16 мг (1 супп.) одновременно с в/в введением 20 мг дексаметазона за 1–2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч после окончания химиотерапии или радиотерапии, следует продолжить прием препарата в дозе 16 мг (1 супп.) 1 раз в сутки в течение 5 дней. Вместо суппозиториев можно также назначить Зофран внутрь в виде таблеток или сиропа.

Дети. Зофран в суппозиториях не рекомендован для применения у детей.

Детям Зофран назначают в других лекарственных формах: таблетки или сироп для приема внутрь или раствор для парентерального введения.

Пациенты пожилого возраста. Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью. Не требуется специальных изменений дозировки, частоты приема или способа применения.

Пациенты с нарушениями функции печени. Применение суппозиториев не рекомендуется, т.к. суточная доза ондансетрона для данной категории больных не должна превышать 8 мг/сут.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина. Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Побочные действия

Таблетки для рассасывания, сироп, суппозитории Зофран

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория; иногда — бессимптомное преходящее повышение активности печеночных тестов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев — с депрессией сегмента ST, аритмия, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Р-р для в/в и в/м введения:

Нежелательные явления, представленные ниже, классифицированы по частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто — ?1/10; часто — ?1/100 и

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/zofran.html

Зофран

Зофран таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги

Зофран – селективный антагонист серотониновых рецепторов, обладающий противорвотным центральным действием.

Форма выпуска и состав

Зофран выпускается в форме суппозиториев для ректального применения, таблеток для рассасывания, раствора для внутривенного и внутримышечного введения и сиропа.

Суппозитории имеют форму цилиндра, однородные, белого цвета, с гладкой поверхностью. Выпускаются в контурных безъячейковых упаковках по 1 штуке. 1 картонная пачка содержит 1 или 2 упаковки.

Таблетки выпуклые с одной стороны и плоские – с другой, круглой формы и белого цвета. Выпускаются по 10 штук в блистерах. В одной картонной пачке содержится 1 блистер.

Раствор представляет собой бесцветную и прозрачную жидкость без посторонних включений. Препарат выпускается в стеклянных ампулах по 2 и 4 мл. В контурной пластиковой упаковке помещается 5 ампул. 1 картонная пачка содержит 1 упаковку.

Сироп – прозрачная жидкость, бесцветная либо слегка желтого оттенка, обладающая специфическим запахом клубники. Средство выпускается во флаконах темного стекла по 50 мл в комплекте с мерной ложкой. 1 коробка содержит 1 комплект.

Действующим веществом таблеток Зофран является ондансетрон. В составе остальных лекарственных форм препарата активный компонент выступает в форме ондансетрона гидрохлорида дигидрата.

Вспомогательным веществом суппозиториев является витепсол S58.

Вспомогательными веществами таблеток Зофран выступают следующие компоненты:

  • Натрия пропилгидроксибензоат;
  • Желатин;
  • Аспартам;
  • Ароматизатор клубничный;
  • Натрия метилгидроксибензоат;
  • Маннитол;
  • Вода очищенная.

Вспомогательными компонентами раствора Зофран являются натрия цитрат, кислоты лимонной моногидрат, натрия хлорид и вода для инъекций.

Вспомогательными веществами в составе сиропа являются следующие компоненты:

  • Натрия цитрата дигидрат;
  • Сорбита раствор;
  • Кислота лимонная безводная;
  • Натрия бензоат;
  • Вода очищенная;
  • Ароматизатор клубничный.

Противопоказания

По инструкции, Зофран противопоказан в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Нельзя принимать препарат при повышенной чувствительности к действующему веществу или к другим компонентам, входящим в его состав.

Ректальные суппозиториипротивопоказаны в детском возрасте.

Таблетки для рассасывания нельзя применять для лечения детей в возрасте до 2 лет.

С осторожностью следует использовать Зофран при следующих состояниях:

  • Значительные электролитные нарушения;
  • Нарушение сердечного ритма;
  • Нарушение проводимости.

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства, применять раствор Зофран следует с осторожностью.

Способ применения и дозировка

Для взрослых пациентов рекомендуются следующие режимы дозирования суппозиториев:

  • При высокоэметогенной химиотерапии – 1 суппозиторий одновременно с внутривенным введением дексаметазона за 1-2 часа до проведения химиотерапии;
  • При умеренной радио- или химиотерапии – 1 суппозиторий за 1-2 часа до начала проведения основной терапии.

Для устранения длительной рвоты после окончания радио- или химиотерапии, возникающей через сутки, следует применять по 1 суппозиторию 1 раз в день в течение 5 суток. Пациентам с нарушениями функции печени назначается доза полсуппозитория в сутки.

Сироп Зофран при умеренной эметогенной лучевой либо химиотерапии назначается в дозе 10 мл за 1-2 часа до начала проведения основной терапии. При высокоэметогенной химиотерапии рекомендуется доза 30 мл. С целью профилактики длительной рвоты, которая возникает спустя сутки после лучевой или химиотерапии, необходимо принимать сироп в дозе 10 мл дважды в сутки на протяжении 5 дней.

Средство в форме раствора при умеренной эметогенной лучевой или химиотерапии вводят в дозе 8 мг медленно внутривенно или внутримышечно перед проведением терапии.

Особые указания

При применении Зофрана у больных с выраженными либо умеренными нарушениями функции печени нельзя превышать суточную дозу средства 8 мг.

Поскольку действующее вещество препарата способно маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость, средство следует использовать с осторожностью при оперативных вмешательствах на брюшной полости.

В случаях необходимости использования Зофрана в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание и перейти на искусственное кормление ребенка.

Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.

Аналоги

Синонимами Зофрана являются Веро-Ондансетрон, ЛазаранВМ, Ондансетрон, Ондансетрон-ЛЭНС, Ондансетрон-Ферейн, Ондансетрон-Альтфарм, Ондансетрон-Эском, Ондансетрон-Тева, Эметрон, Сетронон, Зофран.

Аналогами средства выступают препараты Гранисетрон-Тева, Навобан, Гранисетрон-ТЛ, Тропиндол, Авомит, Китрил, Оницит, Нотирол.

Сроки и условия хранения

Согласно инструкции, Зофран рекомендуется хранить в месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 30 °C.

Срок годности препарата составляет 3 года.

Источник: https://medlib.net/zofran.html

Зофран® (Zofran®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Зофран таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги

Последняя актуализация описания производителем 05.08.2010

Ондансетрон* (Ondansetron*) A04AA01 Ондансетрон

  • Противорвотные средства
  • Серотонинергические средства
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения1 мл
ондансетрона гидрохлорида дигидрат2,5 мг
(в пересчете на ондансетрон 2 мг)
вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат; натрия цитрат; натрия хлорид; вода для инъекций

в ампулах по 2 или 4 мл, в контурной пластиковой упаковке (поддоне) 5 ампул; в пачке картонной 1 упаковка (поддон).

Таблетки для рассасывания1 табл.
ондансетрон4 мг
8 мг
вспомогательные вещества: желатин; маннитол; аспартам; натрия метилгидроксибензоат; натрия пропилгидроксибензоат; ароматизатор клубничный; вода очищенная

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Сироп5 мл
ондансетрона гидрохлорида дигидрат5 мг
(эквивалентно 4 мг ондансетрона)
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная; натрия цитрата дигидрат; натрия бензоат; сорбита раствор; ароматизатор клубничный; вода очищенная

во флаконах по 50 мл, в комплекте с мерной ложкой; в коробке 1 комплект.

Суппозитории для ректального применения1 супп.
ондансетрон16 мг
вспомогательные вещества: витепсол S58

в стрипе 1 супп.; в пачке картонной 1 или 2 стрипа.

Раствор для в/в и в/м введения: прозрачная бесцветная жидкость, практически свободная от посторонних включений.

Таблетки для рассасывания: круглые, белого цвета, выпуклые с одной стороны и плоские — с другой.

Сироп: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета с характерным запахом клубники.

Суппозитории: белые, гладкие, однородные, имеющие форму цилиндра с заостренным концом.

Фармакологическое действие — противорвотное.

Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ3-рецепторов.

ЛС для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3- рецепторы, вызывает рвотный рефлекс.

Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады 5-НТ3- рецепторов на уровне нейронов как ЦНС, так и периферической нервной системы.

Ондансетрон полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Cmax в плазме достигается приблизительно через 1,5 ч после приема. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи, но не изменяется при приеме антацидов.

Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, в/м и в/в введении; T1/2 составляет приблизительно 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной почечной недостаточности — 15–20 ч. Объем распределения при достижении равновесной концентрации — около 140 л. Связывание с белками плазмы — 70–76%.

После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15–60 мин. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, Cmax достигается примерно через 6 ч и составляет 20–30 нг/мл. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания). T1/2 — 6 ч.

Абсолютная биодоступность при ректальном введении — 60%.

Из системного кровотока он элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких ферментных систем. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин-дебризохинового типа) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% введенной дозы.

В дозах свыше 8 мг содержание в крови увеличивается непропорционально, т.к. при назначении высоких доз внутрь может уменьшаться метаболизм при первом прохождении через печень.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при повторном приеме.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина — 15–60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение его T1/2 (до 5,4 ч).

Фармакокинетика ондансетрона остается практически неизменной у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается его T1/2 (до 15–32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Особые группы пациентов

Пол

Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются меньший системный клиренс и объем распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.

Дети и подростки (в возрасте от 1 мес до 17 лет)

В клиническом исследовании дети в возрасте от 1 до 24 мес (51 пациент) получали ондансетрон в дозе 0,1 мг/кг либо 0,2 мг/кг до хирургического вмешательства.

У пациентов в возрасте от 1 до 4 мес Cl был приблизительно на 30% меньше, чем у пациентов в возрасте от 5 до 24 мес, но сопоставим с данным показателем у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет (с коррекцией показателей в зависимости от массы тела).

T1/2 в группе пациентов в возрасте 1–4 мес в среднем составлял 6,7 ч; в возрастных группах 5–24 мес и 3–12 лет — 2,9 ч.

У пациентов в возрасте от 1 до 4 мес коррекции дозы не требуется, поскольку применяется однократное в/в введение ондансетрона для лечения послеоперационной тошноты и рвоты у данной категории пациентов. Различия фармакокинетических параметров частично объясняются более высоким объемом распределения у пациентов в возрасте от 1 до 4 мес.

В исследовании у детей в возрасте 3–12 лет (21 пациент), подвергавшихся плановым хирургическим вмешательствам под общей анестезией, абсолютные значения Cl и объема распределения ондансетрона после однократного в/в введения в дозе 2 мг (от 3 до 7 лет) или 4 мг (от 8 до 12 лет) были снижены в сравнении со значениями у взрослых.

Оба параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в возрасте 12 лет эти значения приближались к значениям у взрослых. При коррекции значений клиренса и объема распределения в зависимости от массы тела эти параметры были близки в различных возрастных группах.

Доза, рассчитанная с учетом массы тела (0,1 мг/кг, максимально до 4 мг), компенсирует эти изменения и системную экспозицию ондансетрона у детей.

Был проведен популяционный фармакокинетический анализ у 74 пациентов в возрасте от 6 до 48 мес, которым в/в вводился ондансетрон в дозе 0,15 мг/кг каждые 4 ч в количестве 3 доз для купирования тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, и у 41 пациента в возрасте от 1 до 24 мес после хирургических вмешательств, которым вводился ондансетрон в однократной дозе 0,1 или 0,2 мг/кг. На основании фармакокинетических параметров у данной группы для пациентов в возрасте от 1 до 48 мес введение ондансетрона в/в в дозе 0,15 мг/кг каждые 4 ч в количестве 3 доз должно привести к достижению системной экспозиции, сопоставимой с той, которая наблюдается при применении препарата в тех же дозах у детей в возрасте от 5 до 24 мес при хирургических вмешательствах, а также в предыдущих исследованиях у детей с онкологическими заболеваниями (в возрасте от 4 до 18 лет) и при хирургическом вмешательстве (в возрасте от 3 до 12 лет).

Пациенты пожилого возраста

Исследования показали слабое, клинически незначимое, зависимое от возраста увеличение T1/2 ондансетрона.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина 15–60 мл/мин) при в/в введении ондансетрона снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2 (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона при в/в введении оставалась практически неизменной у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона с увеличением T1/2 до 15–32 ч.

предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии;

предупреждение и устранение послеоперационной тошноты и рвоты (р-р для в/в и в/м введения, таблетки для рассасывания, сироп).

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

беременность;

лактация;

детский возраст (суппозитории);

детский возраст до 2 лет (таблетки для рассасывания, сироп — безопасность и эффективность применения не изучалась).

Дополнительно для р-ра для в/в и в/м введения

Применять с осторожностью у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы и пациентов со значительными электролитными нарушениями (очень редко при в/в введении Зофрана® были зарегистрированы транзиторные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QТ).

Таблетки для рассасывания, сироп, суппозитории

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория; иногда — бессимптомное преходящее повышение активности печеночных тестов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев — с депрессией сегмента ST, аритмия, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Р-р для в/в и в/м введения

Нежелательные явления, представленные ниже, классифицированы по частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1429.htm

ПроЗдоровье
Добавить комментарий