Психостимуляторы: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС

Фармакологическая группа – Психостимуляторы

Психостимуляторы: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС

Препаратов – 130, торговых названий – 8

Психостимуляторы — группа психотропных препаратов, повышающих умственную и физическую работоспособность, улучшающих способность к восприятию внешних раздражителей (обостряют зрение, слух и др., ускоряют ответные реакции), повышающих настроение, снимающих усталость, взбадривающих и временно снижающих потребность во сне.

Впервые амфетамины (амфетамин, декстроамфетамин и метамфетамин) были синтезированы в конце XIX в. Их медицинское применение началось в 20-х годах XX в. и было связано с лечением простудных симптомов, ожирения, нарколепсии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания у детей.

Эти средства использовались как стимуляторы во время Второй мировой войны по обе стороны фронта. В Америке до 60-х годов назначались для лечения героиновой зависимости, что привело к всплеску злоупотребления амфетаминами.

В СССР амфетамины производились начиная с 40-х годов, в медицинской сфере применялись ограниченно и были малодоступны. В настоящее время амфетамины практически не применяются в клинической практике из-за выраженных побочных явлений и высокого риска развития лекарственной зависимости.

По классификации Всемирной Организации Здравоохранения амфетамины относятся к наркотическим средствам.

Классификация психостимуляторов.

1) Амфетамины:

– производные арилалкиламина (фенилалкиламина): амфетамин.

– производные фенилалкилпиперидина: метилфенидат, Пемолин (в России не зарегистрированы).

2) Сиднонимины (производные фенилалкилсиднонимина): мезокарб, фепрозиднин.

3) Производные метилксантина: кофеин.

4) Препараты других фармакологических групп с психостимулирующим действием: сальбутиамин, этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил), деанола ацеглумат, меклофеноксат, Семакс.

В основе психостимулирующего действия амфетаминов лежит высвобождение норадреналина и дофамина из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний в ЦНС, а также торможение их обратного захвата.

Амфетамины ингибируют катехол-о-метилтрансферазу — фермент, катализирующий распад катехоламинов в адренергических синапсах.

Этими механизмами обусловлено не только психостимулирующее, но и периферическое адреномиметическое действие с различными вегетативными проявлениями (повышение АД, тахикардия, экстрасистолия и др.).

Кофеин конкурентно тормозит активность фосфодиэстераз, способствуя внутриклеточному накоплению цАМФ и цГМФ и активации различных видов внутриклеточного обмена в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах; стабилизирует передачу нервного возбуждения в дофаминергических, норадренергических и холинергических синапсах коры, гипоталамуса и продолговатого мозга. В механизме действия кофеина присутствует конкуренция за рецепторы с аденозином, ограничивающим распространение возбуждения в ЦНС.

Психостимулирующее действие проявляется уменьшением вялости, сонливости, появлением ощущения бодрости, повышением физической и интеллектуальной работоспособности.

Наиболее значительно этот эффект выражен у производных фенилалкиламина (амфетамин), менее — у метилфенидата, мезокарба и еще слабее — у кофеина.

Психостимуляторы из группы производных арилалкиламина оказывают также умеренное антидепрессивное действие, уменьшают аппетит.

Периферические эффекты наиболее выражены у амфетамина, в меньшей степени у метилфенидата, кофеина и незначительно — у мезокарба. Амфетамин и кофеин стимулируют сердечную деятельность (увеличение ЧСС, усиление сердечных сокращений). Амфетамин вызывает сужение периферических сосудов.

Действие кофеина на сосуды и АД неоднозначно: он оказывает сосудорасширяющее действие на сосуды скелетных мышц, сердца, почек, кожи и сосудосуживающее — на сосуды головного мозга и органов брюшной полости. Кофеин повышает тонус венозных сосудов, оказывает диуретический эффект.

Амфетамин и кофеин оказывают бронходилатирующее действие.

Наиболее характерными побочными эффектами психостимуляторов являются повышенная возбудимость, беспокойство, нарушение сна, тошнота, тахикардия, аритмия, повышение АД.

На фоне приема амфетаминов и сиднониминов возможно также снижение аппетита, обострение бреда и галлюцинаций; при длительном применении амфетамина — развитие лекарственной зависимости, тяжелых нервно-психических расстройств, шизофреноподобного психоза.

Психостимуляторы назначаются внутрь (за исключением Кофеина-бензоата натрия), в основном хорошо всасываются из ЖКТ и проникают через ГЭБ. Для предотвращения нарушений сна принимают в первой половине дня (до 15 ч).

Психостимуляторы уменьшают эффект седативных средств, усиливают действие средств со стимулирующими ЦНС свойствами. При одновременном применении с нейролептиками возможно обострение шизофрении. Психостимуляторы нельзя сочетать с ингибиторами МАО.

Основными показаниями к применению психостимуляторов являются снижение физической и умственной работоспособности, сонливость, вялость, заторможенность, апатия при астенических состояниях различного генеза, депрессия, в т.ч.

депрессия с явлениями социальной отчужденности или психомоторной заторможенности у пожилых пациентов, наличие тяжелой соматической патологии, хронический алкоголизм, нарколепсия. Эти препараты уменьшают побочные эффекты транквилизаторов, нейролептиков, снотворных средств.

Они предназначены для кратковременного повышения умственной и физической работоспособности у здоровых лиц в экстремальных, стрессовых ситуациях (применяют кофеин, мезокарб, в исключительных ситуациях кратковременно — амфетамин).

При синдроме гиперактивности с дефицитом внимания у детей (в США и ряде западных стран) применяют метилфенидат, амфетамин.

Психостимуляторы противопоказаны при гиперчувствительности, возбуждении, тревоге, нарушениях сна, артериальной гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы. При печеночной недостаточности противопоказан амфетамин, при глаукоме — кофеин.

В отечественной медицинской практике применяются в основном мезокарб и кофеин (в т.ч. в составе комбинированных препаратов).

“,”author”:”Автор: Александр Черепанов”,”date_published”:”2020-03-03T06:44:00.000Z”,”lead_image_url”:”http://3.bp.blogspot.com/-3L25KUXRi5A/UjW5rOjjVXI/AAAAAAAAGcI/5oBUZJefGcc/w1200-h630-p-k-no-nu/berserk_online.jpg”,”dek”:null,”next_page_url”:null,”url”:”http://berserktakticalfarma.blogspot.com/2013/09/blog-post_4777.html”,”domain”:”berserktakticalfarma.blogspot.com”,”excerpt”:”Препаратов – 130 , торговых названий – 8 Описание Психостимуляторы — группа психотропных препаратов, повышающих умственну…”,”word_count”:663,”direction”:”ltr”,”total_pages”:1,”rendered_pages”:1}

Источник: http://berserktakticalfarma.blogspot.com/2013/09/blog-post_4777.html

Препараты-психостимуляторы: список, классификация, механизм действия

Психостимуляторы: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС

Группа психостимуляторов и ноотропов применяется для повышения активности организма и стимулирования когнитивных функций.

Иногда препараты-психостимуляторов называют психотониками или психомоторными стимуляторами.

К этой группе могут относиться лекарственные средства с очень разным действием, и не все из них обладают доказанной эффективностью. Чтобы разобраться во всем многообразии, нужно изучить эту группу внимательнее.

Перечень препаратов, относящихся к психостимуляторам и ноотропам

Согласно анатомо-терапевтически-химической (АТХ) системе классификации лекарственных препаратов все рассматриваемые средства относятся к группе N06BX “Другие психостимуляторы и ноотропные препараты”. Количество лекарственных средств в этой группе велико. Однако не все препараты, которые относят к ней, зарегистрированы и разрешены к применению в РФ.

Согласно справочнику “Видаль” к психостимуляторам относятся препараты:

  • “Амилоносар”;
  • “Винпотропил”;
  • “Глицин”;
  • “Гопантам”;
  • “Гопантеновая кислота”;
  • “Диваза”;
  • “Кальция гопантенат”;
  • “Когитум”;
  • “Комботропил”;
  • “Кортексин”;
  • “Кофеин”;
  • “Нооклерин”;
  • “Ноопепт”;
  • “Коосерк”;
  • “Омарон”;
  • “Пантогам”;
  • “Пантокальцин”;
  • “Пантотропил”;
  • “Пикамилон”;
  • “Пиканоил”;
  • “Пикогам”;
  • “Пирацезин”;
  • “Семакс”;
  • “Тенотен”;
  • “Тиоцетам”;
  • “Фезам”;
  • “Фенибут”;
  • “Фенотропил”;
  • “Фесцетам”;
  • “Фонтурацетам”;
  • “Целлекс”;
  • “Церебролизат”;
  • “Церебролизин”.

Все эти препараты используются для лечения нарушений мозгового кровообращения. Кроме того, их применяют в качестве поддерживающей терапии. Список препаратов-психостимуляторов постоянно обновляется, так как новые лекарства проходят регистрацию, а старые снимаются с производства и выводятся из обращения на рынке. Поэтому со временем перечень может стать несколько менее актуальным.

Одним из первых психостимуляторов, который вывели на фармацевтический рынок, был “Первитин”. В его состав входило вещество, в нынешнее время включенное в список запрещенных – амфетамин. Но после появления этого вещества фармакология заинтересовалась лекарствами с подобным действием и средства начали появляться чаще.

В 70-е годы в СССР список препаратов-психостимуляторов состоял из двух средств: “Сиднокарб” (иногда выпускался как “Мезокарб”) и “Сиднофен” (“Фенпрозидин”). Оба средства активно использовались в медицине. Так как их механизм действия позволял добиваться исключительных по тем меркам результатов в поддержании сил организма.

В начале 90-х годов препараты пропали из свободной продажи. По причине того, что действие психостимуляторов хоть и не повторяло действие амфетамина, но из них было возможно его получить. Препараты перестали отпускать и внесли в список на контроль.

Фармакология

Механизм действия обуславливается химическим составом действующего вещества. Психостимуляторы часто состоят из растительного сырья (женьшень, элеутерококк, лимонник китайский, аралия манчжурская). То есть они оказывают активирующее влияние на нервную систему. А также тонизируют и повышают сопротивляемость мозга гипоксии.

Большая часть эффекта препаратов-психостимуляторов происходит из-за стимуляции адренергической системы организма. Это способствует повышению активности процессов, протекающих в головном мозге. Помимо этого, препараты препятствуют разрушению некоторых нейромедиаторов (в частности, катехоламинов), повышая таким образом их действие на нервную систему.

Кроме того, благодаря стимулированию адренергической системы психостимуляторы действуют и на другие системы организма. В частности, стимулирование работы сердечно-сосудистой системы вызывает у человека те же эффекты, которые наблюдаются при естественном выбросе в кровь адреналина. Но в более слабой степени.

Однако на то, какие лекарственные средства относятся к психостимуляторам, влияет не только их действие на мозг. Кофеин в большей степени воздействует на просвет сосудов, расширяя одни и сужая другие.

Поэтому иногда выяснив, какие препараты относятся к психостимуляторам, трудно поверить, что в группу входят средства, которые не оказывают того эффекта, о котором говорит название. Это происходит из-за того, что лекарства в составе группы оказывают комплексное воздействие на организм.

Фармакологические эффекты

Стандартный список психостимуляторов (препаратов для восстановления активности) содержит в себе особые вещества. Они обладают такими эффектами, как антигипоксическое, симпатомиметическоя, адреномиметическоя и стимулирующее действие.

Практически все они в той или иной мере обладают такими свойствами. Но по всей группе четко проходит разделение именно на психостимуляторы и ноотропные препараты.

Необходимо разобраться, в чем их сходства и различия, а также в каких случаях употребляется каждая подгруппа.

Психостимуляторы

Из названия понятно, что сюда входят все средства, оказывающие тонизирующее действие на нервную систему. На данный момент старые лекарственные препараты отошли в прошлое. Хотя амфетамин до сих пор используется в некоторых странах как лечебное средство. В РФ он запрещен законом для обращения на рынке.

Но помимо запрещенных препаратов, существуют и другие средства, использовать которые можно свободно. Классификация психостимуляторов на данный момент выглядит следующим образом:

  1. Амфетамины. К ним, помимо прародителя, относятся также метилфенидат, пемолин и производные фенилалкилпиперидина.
  2. Сиднонимины. К ним принадлежат более известные на рынке “Мезокарб”, “Фенпрозиднин” и всем знакомый кофеин.
  3. Также существуют и другие группы психостимуляторов: сульбутиамил, меклофеноксат и другие.

Многие из перечисленных веществ не включены в справочник “Видаль”. Так как не обращаются на территории РФ и не зарегистрированы. Однако даже в странах, где их разрешено отпускать, делается это строго по рецепту врача, чтобы предотвратить злоупотребления. Применение препаратов-психостимуляторов без рецепта и без показаний преследуется по закону.

Ноотропы

Средства этой подгруппы в последнее время стали широко известны массовому потребителю, так как приобрели статус лекарства для улучшения мозговой деятельности. Люди покупают ноотропные средства и принимают их в надежде значительно улучшить свои когнитивные способности.

Но на деле же эти средства далеко не такая панацея. Основные показания, при которых применяются ноотропы, включают в себя метаболические нарушения в головном мозге.

Это значит, что при проблемах, препятствующих доставке к мозгу кислорода или питательных веществ, прописывается ноотроп, который и призван наладить эту доставку и таким образом восстановить ту часть мозга, которая страдала от недостатка питания.

То есть ноотропы оказывают строго стимулирующее метаболизм действие. Они не обладают эффектами, характерными для психостимуляторов, но и не обладают волшебным эффектом. Ноотропы оказывают нужный эффект только при наличии у пациента необходимости их принимать, во всех остальных случаях они будут бесполезны, а иногда даже вредны.

В случае если пациент страдает от метаболических нарушений в головном мозге (после перенесенного инсульта или травм), ноотропное средство помогает восстановить работоспособность, снизить утомляемость и улучшить настроение пациента. Замечено, что при прохождения курса поддерживающей терапии ноотропами травматические и инсультные поражения мозга исчезали быстрее, чем при отсутствии такой терапии.

Лечение заболеваний при помощи психостимуляторов и ноотропов

Список препаратов-психостимуляторов, какие лучше принимать и когда, должен определить врач. Как правило, назначение того или иного средства напрямую зависит от силы его действия на нервную систему.

Чем более сильный препарат, тем более веское основание для его назначения потребуется.

Природные психостимуляторы (женьшень, элеутерококк и другие) назначаются свободно при необходимости поддержать работоспособность нервной системы и улучшить концентрацию.

Существует миф о том, что подобные препараты полностью безвредны и их можно принимать в любом количестве, когда угодно. Это не так! При передозировке природными психостимуляторами возможно получить целый спектр как побочных эффектов, так и просто нежелательных реакций организма.

Большинство психостимуляторов, не относящихся к природным, используют при лечении психических проблем. Депрессия (в том числе тяжелые эндогенные ее формы), биполярное аффективное расстройство, психозы — все это показания для лечения препаратами из этой группы.

Психостимулятор не используется как единственный препарат выбора. При лечении нарушений в нервной системе назначается целый комплекс лекарственных средств, которые принимаются строго в сочетании.

Только так становится возможным корректировать некоторые нарушения.

Для примера, при депрессиях психостимулятор дает желательный эффект только в случае, если он сочетается с антидепрессантом, который и будет являться основным лекарственным средством.

Следует отметить, что некоторые из психостимуляторов изначально были выпущены с совершенно другой целью, но позже были открыты их возможности в лечении болезней нервной системы. На данный момент фармацевтические производители продолжают искать новые лекарственные препараты, которые можно было бы использовать в психотерапевтической практике.

В некоторых случаях препараты-психостимуляторы назначаются с целью минимизировать побочные эффекты средств, обладающих эффектом антагонизма: транквилизаторов, снотворных или нейролептиков. Однако такие методы требуют внимательности при определении дозировки и используются редко.

Благодаря адаптогенному действию некоторых психостимуляторов их можно использовать и в качестве поддерживающей терапии при проблемах с чрезмерными эмоциональными нагрузками.

В этом случае, как правило, используют именно природные психостимуляторы, так как они обладают наименьшим количеством побочных эффектов, отпускаются без рецепта и допускают менее внимательный подход к приему и дозированию.

Психостимуляторы могут сочетать в себе также и другие эффекты. Некоторые из них обладают антидепрессивным действием (“Мезокарб”), другие – нейролептическим (“Сульпирид”). Поэтому эти препараты используются с учетом того комплекса эффектов, которые они дадут в результате лечения.

Побочное действие

К психостимуляторам относятся препараты, обладающие сильным тонизирующим действием на организм. Они не могут не оказывать никаких побочных эффектов, поэтому следует рассмотреть некоторые наиболее часто возникающие из них:

  1. Чрезмерная возбудимость. Пациент не может сосредоточиться, его мысли отрывочны, а внимание не задерживается на одном предмете надолго.
  2. Усиливаются тревога и беспокойство. На фоне этих симптомов может наблюдаться расстройство сна.
  3. В особо тяжелых случаях могут проявляться галлюцинации или возникать бред.
  4. Мышцы начинают подергиваться, в некоторых случаях может возникнуть припадочное состояние.
  5. В крайне редких случаях – судороги и гиперкинезы.

Частота появления и сила этих побочных эффектов почти полностью совпадают с силой действия психостимулятора на нервную систему. Наиболее часто они проявляются при применении препаратов, запрещенных законодательством: амфетамина, кокаина и других.

Помимо перечисленного, эти вещества вызывают также серьезное привыкание, которое в будущем может потребовать коррекции. Именно из-за количества побочных эффектов в сочетании с сильным привыканием психостимуляторы первого поколения были запрещены законом к применению, в том числе и в медицинской практике.

Крайне редко, но все же возникает реакция привыкания и к более легким психостимуляторам, например, кофеину.

Изредка появляются так называемые парадоксальные побочные эффекты: те, которые не должны проявляться при применении тех или иных лекарственных препаратов. Для психостимуляторов это вялость, сонливость. При появлении таких реакций необходимо как можно быстрее отменить препарат и заменить его на другой.

Как и любые другие лекарственные средства, психостимуляторы могут вызывать аллергии, кожный зуд, диспептические расстройства (нарушения работы ЖКТ). При появлении подобных побочных эффектов необходимо сообщить о них врачу и в дальнейшем ориентироваться на его мнение о целесообразности приема данных препаратов в конкретном случае.

Противопоказания

Все психостимуляторы категорически не стоит применять при повышенной нервной возбудимости, так как это может привести к усилению проблем с нервной системой у пациента.

При артериальной гипертензии также не следует принимать их, так как стимулирование адренергической системы может привести к повышению артериального давлений и, как следствие, к гипертоническому кризу у пациента.

При глаукоме, беременности, с ограничениями применяются в детском возрасте.

Также запрещено применять их при выполнении пациентом работ, требующих концентрации, быстрой реакции или при крайне ответственной работе.

При склонности к зависимостям не следует назначать психостимуляторы, однако известна статистика о том, что в некоторых странах существует методика избавления от зависимости при помощи заместительных методов. Но эта методика не имеет законодательного разрешения к применению в РФ.

Также существуют не такие строгие противопоказания, которые, несмотря на это, следует иметь в виду: кофеин нежелательно применять пациентам с глаукомой, при паркинсонизме не рекомендуется элеутерококк. При инфекционных заболеваниях применение тонизирующих средств должно быть прекращено.

Также не следует применять эти препараты во время жары, так как это может стимулировать повышение давления и гипертонический криз у пациента.

Взаимодействие

Препараты-психостимуляторы не следует сочетать с любыми другими адреномиметическими средствами, так как они обладают синергическим эффектом и будут усиливать действие друг друга. Также следует помнить, что прием психостимуляторов значительно ослабляет эффект снотворных препаратов, транквилизаторов, а также седативных лекарственных средств.

Запрещено применять препараты в сочетании со спиртосодержащими напитками, так как это может привести к абсолютно непредсказуемому эффекту.

Источник: https://FB.ru/article/449743/preparatyi-psihostimulyatoryi-spisok-klassifikatsiya-mehanizm-deystviya

Фармакологическая характеристика психостимуляторов

Психостимуляторы: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС

ЛЕКЦИЯ №17 НОРМОТИМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (СОЛИ ЛИТИЯ) ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ, НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА АКТОПРОТЕКТОРЫ,А НАЛЕПТИКИ (ТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА)

ПЛАН ЛЕКЦИИ:

17.1 Фармакологическая характеристика препаратов лития

17.2 Фармакологическая характеристика психостимуляторов

17.3 Классификация и фармакологическая характеристика аналептиков

17.4 Классификация аналептиков

17.4 Фармакологическая характеристика прямых стимуляторов

17.5 Фармакологическая характеристика непрямых стимуляторов

17.6 Понятие ноотропное действие

17.8 Классификация ноотропных лекарственных средств

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ ЛИТИЯ

Препараты лития или нормотимические средства (нормотимики) применяются при психических расстройствах (маниакально-депрессивный психоз).

Механизм действия заключается в замещении натрия литием в нейронах головного мозга. В результате препараты лития эффективны как при возбуждении, так и при депрессии головного мозга.

Выпускаются лития карбонат – таблетки по 300мг (пролонгированные формы – лития дурулез, микалит) и лития окисбутират – таблетки по 500мг и 20% раствор в ампулах по 2 мл (менее токсичен, антипсихотический эффект развивается как за счет лития, так и за счет оксибутирата). Назначают препараты лития от 600мг до 3г в сутки в 3-4 приема.

Побочные эффекты: нарушение сна, тремор, диспептические расстройства, нарушение ритма сердца, индивидуальная непереносимость препаратов. Тремор и повышенная жажда рассматриваются как первые признаки передозировки препаратов лития.

ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ

(Lithium oxybate)

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно – в спирте, pH 20% водного раствора 8,5-9,5.

Фармакокинетика:

Литий быстро и полностью абсорбируется из внутримышечного депо, C_max достигается через 0,5-3 часа. В крови не связывается с белками.

Распределяется в основном по водной фазе организма, но проникает и в костную ткань, и щитовидную железу и мозг. Пенетрация в ткани осуществляется медленно и требует 6-10 часов.

Выводится главным образом с мочой, T_1/2 – 20-24 часа. Равновесная концентрация в сыворотке достигается через 1 неделю.

Фармакодинамика:

Психоактивное средство, оказывает седативный и нормотимический эффект, который не сопровождается явлениями каталепсии, миорелаксацией и нарушениями координации движений. Ион лития является антагонистом натрия и/или кальция, ГАМК-анион – медиатор процессов центрального торможения, активирует утилизацию глюкозы и энергетические процессы мозга, дыхательную активность и кровоснабжение тканей.

Показания к применению:

Гипоманиакальные и маниакальные состояния средней тяжести, психопатии, неврозы, органические и др. заболевания с рецидивирующими аффективными расстройствами, профилактика приступов аффективных и шизоаффективных психозов (маниакально-депрессивный психоз, шизофрения с периодическим и приступообразно-прогредиентным течением и др.).

Режим дозирования:

Препарат вводится внутримышечно. Разовая доза – 0,5-1 г, суточная – до 3 г. В профилактических целях лечение начинают с дозы 0,5 г. Внутрь лучше принимать после еды (во избежание раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Как с лечебной, так и с профилактической целью рекомендуется применять под контролем концентрации лития в плазме.

Побочное действие:

В начале лечения: диспептические и дизурические явления, общее недомогание, головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор (руки).На поздних этапах терапии: изжога, отрыжка, тошнота, рвота, диарея, аритмии, тремор и тики, развитие диффузного нетоксического зоба, аллергические реакции (зуд).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелые заболевания почек, ЖКТ (в стадии обострения), выраженные обменные и эндокринные расстройства. Декомпенсированные заболевания ССС (ХСН, нарушение периферического кровообращения, AV блокада, внутрижелудочковая блокада), дисфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, катаракта, беременность, период лактации.

Особые указания и взаимодействие:

Натрий – содержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов лития. Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, окстрифиллин, теофиллин увеличивают выведение лития почками и снижают его фармакологическое действие.

Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВП, ингибиторы АПФ замедляют выведение почками препаратов лития и усиливают их токсические эффекты.

Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или патологические изменения ЭЭГ); метилдопа повышает риск развития токсичности лития даже при нормальных концентрациях его в плазме; БМКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах).

Препараты лития снижают прессорное действие норэпинефрина и МКС активность флудрокортизона, усиливают нейротоксические эффекты галоперидола; снижают всасывание фенотиазинов в ЖКТ, что ведет к уменьшению концентрации их в крови на 40%; снижают антидиуретическое действие карбамазепина, десмопрессина, липрессина, гормонов задней доли гипофиза (АДГ); повышают риск развития гипотиреоза при сочетании с кальция йодидом, йодированным глицерином, калия йодидом; усиливают миорелаксантное действие атракурия, панкурония, дитилина; снижают центральное стимулирующее действие амфетаминов. При сочетании с антипсихотическими ЛС, тимолептиками, нейролептиками возможно увеличение массы тела. Лития оксибутират несовместим с этанолсодержащими напитками.

Форма выпуска и торговые названия препарата:

-таблетки по 500мг и 20% раствор в ампулах по 2 мл для внутримышечного введения.

Фармакологическая характеристика психостимуляторов

ПРОИЗВОДНЫе МЕТИЛКСАНТИНА

Источник: https://studopedia.net/6_57100_farmakologicheskaya-harakteristika-psihostimulyatorov.html

Фармакологическая группа — Психостимуляторы

Психостимуляторы: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Психостимуляторы — группа психотропных препаратов, повышающих умственную и физическую работоспособность, улучшающих способность к восприятию внешних раздражителей (обостряют зрение, слух и др., ускоряют ответные реакции), повышающих настроение, снимающих усталость, взбадривающих и временно снижающих потребность во сне.

Впервые амфетамины (амфетамин, декстроамфетамин и метамфетамин) были синтезированы в конце XIX в. Их медицинское применение началось в 20-х годах XX в. и было связано с лечением простудных симптомов, ожирения, нарколепсии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания у детей.

Эти средства использовались как стимуляторы во время Второй мировой войны по обе стороны фронта. В Америке до 60-х годов назначались для лечения героиновой зависимости, что привело к всплеску злоупотребления амфетаминами.

В СССР амфетамины производились начиная с 40-х годов, в медицинской сфере применялись ограниченно и были малодоступны. В настоящее время амфетамины практически не применяются в клинической практике из-за выраженных побочных явлений и высокого риска развития лекарственной зависимости.

По классификации Всемирной Организации Здравоохранения амфетамины относятся к наркотическим средствам.

Классификация психостимуляторов.

1) Амфетамины:

– производные арилалкиламина (фенилалкиламина): амфетамин.

– производные фенилалкилпиперидина: метилфенидат, Пемолин (в России не зарегистрированы).

2) Сиднонимины (производные фенилалкилсиднонимина): мезокарб, фепрозиднин.

3) Производные метилксантина: кофеин.

4) Препараты других фармакологических групп с психостимулирующим действием: сальбутиамин, этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил), деанола ацеглумат, меклофеноксат, Семакс.

В основе психостимулирующего действия амфетаминов лежит высвобождение норадреналина и дофамина из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний в ЦНС, а также торможение их обратного захвата.

Амфетамины ингибируют катехол-о-метилтрансферазу — фермент, катализирующий распад катехоламинов в адренергических синапсах.

Этими механизмами обусловлено не только психостимулирующее, но и периферическое адреномиметическое действие с различными вегетативными проявлениями (повышение АД, тахикардия, экстрасистолия и др.).

Кофеин конкурентно тормозит активность фосфодиэстераз, способствуя внутриклеточному накоплению цАМФ и цГМФ и активации различных видов внутриклеточного обмена в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах; стабилизирует передачу нервного возбуждения в дофаминергических, норадренергических и холинергических синапсах коры, гипоталамуса и продолговатого мозга. В механизме действия кофеина присутствует конкуренция за рецепторы с аденозином, ограничивающим распространение возбуждения в ЦНС.

Психостимулирующее действие проявляется уменьшением вялости, сонливости, появлением ощущения бодрости, повышением физической и интеллектуальной работоспособности.

Наиболее значительно этот эффект выражен у производных фенилалкиламина (амфетамин), менее — у метилфенидата, мезокарба и еще слабее — у кофеина.

Психостимуляторы из группы производных арилалкиламина оказывают также умеренное антидепрессивное действие, уменьшают аппетит.

Периферические эффекты наиболее выражены у амфетамина, в меньшей степени у метилфенидата, кофеина и незначительно — у мезокарба. Амфетамин и кофеин стимулируют сердечную деятельность (увеличение ЧСС, усиление сердечных сокращений). Амфетамин вызывает сужение периферических сосудов.

Действие кофеина на сосуды и АД неоднозначно: он оказывает сосудорасширяющее действие на сосуды скелетных мышц, сердца, почек, кожи и сосудосуживающее — на сосуды головного мозга и органов брюшной полости. Кофеин повышает тонус венозных сосудов, оказывает диуретический эффект.

Амфетамин и кофеин оказывают бронходилатирующее действие.

Наиболее характерными побочными эффектами психостимуляторов являются повышенная возбудимость, беспокойство, нарушение сна, тошнота, тахикардия, аритмия, повышение АД.

На фоне приема амфетаминов и сиднониминов возможно также снижение аппетита, обострение бреда и галлюцинаций; при длительном применении амфетамина — развитие лекарственной зависимости, тяжелых нервно-психических расстройств, шизофреноподобного психоза.

Психостимуляторы назначаются внутрь (за исключением Кофеина-бензоата натрия), в основном хорошо всасываются из ЖКТ и проникают через ГЭБ. Для предотвращения нарушений сна принимают в первой половине дня (до 15 ч).

Психостимуляторы уменьшают эффект седативных средств, усиливают действие средств со стимулирующими ЦНС свойствами. При одновременном применении с нейролептиками возможно обострение шизофрении. Психостимуляторы нельзя сочетать с ингибиторами МАО.

Основными показаниями к применению психостимуляторов являются снижение физической и умственной работоспособности, сонливость, вялость, заторможенность, апатия при астенических состояниях различного генеза, депрессия, в т.ч.

депрессия с явлениями социальной отчужденности или психомоторной заторможенности у пожилых пациентов, наличие тяжелой соматической патологии, хронический алкоголизм, нарколепсия. Эти препараты уменьшают побочные эффекты транквилизаторов, нейролептиков, снотворных средств.

Они предназначены для кратковременного повышения умственной и физической работоспособности у здоровых лиц в экстремальных, стрессовых ситуациях (применяют кофеин, мезокарб, в исключительных ситуациях кратковременно — амфетамин).

При синдроме гиперактивности с дефицитом внимания у детей (в США и ряде западных стран) применяют метилфенидат, амфетамин.

Психостимуляторы противопоказаны при гиперчувствительности, возбуждении, тревоге, нарушениях сна, артериальной гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы. При печеночной недостаточности противопоказан амфетамин, при глаукоме — кофеин.

В отечественной медицинской практике применяются в основном мезокарб и кофеин (в т.ч. в составе комбинированных препаратов).

Препараты

Препаратов – 162; Торговых названий – 11; Действующих веществ – 4

Источник: https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_338.htm

ПроЗдоровье
Добавить комментарий