Аугментин: какая группа антибиотиков

Аугментин к какой группе антибиотиков относится – Антибиотики

Аугментин: какая группа антибиотиков

Когда врач назначает антибиотики, он подбирает наиболее эффективные и безопасные при конкретном заболевании препараты. Однако нередко пациенты задают вопрос «Что лучше: Клацид или Аугментин?» Иногда они просят объяснить разницу между подобным антибактериальными средствами.

Антибиотики

Антибиотиками называют лекарства, уничтожающие бактерии. Они применяются при многих заболеваниях, вызванных этими микроорганизмами.

Антибактериальные препараты относятся к различным группам. Наиболее используемые среди них следующие:

  • Пенициллины.
  • Цефалоспорины.
  • Макролиды.
  • Фторхинолоны.
  • Тетрациклины.
  • Аминогликозиды.
  • Полимиксины.

Каждая группа лекарств обладает своим спектром действия. В большинстве случаев он достаточно широкий и включает как грамотрицательные, так и грамположительные бактерии.

Очень часто врачи назначают антибиотики из группы пенициллинов и макролидов – например, амоксициклав (Аугментин) и кларитромицин (Клацид).

Несмотря на то, что спектры действий этих препаратов сходны, между ними есть определенные различия. Кроме того, они по-разному переносятся и отличаются списком побочных эффектов.

Именно этими особенностями и руководствуется специалист, назначающий тот или иной антибиотик.

Чтобы понимать действия врача, нужно представлять показания и противопоказания для назначения конкретного лекарства, а также его действие, метаболизм и способ выведения.

Аугментин

Пожалуй, наиболее назначаемым препаратом из группы пенициллинов является Аугментин. Его рекомендуют терапевты и педиатры, хирурги и гастроэнтерологи, урологи.

Данный антибиотик с успехом используют для лечения беременных женщин и кормящих матерей. У этой категории пациентов существуют свои ограничения применения, однако именно Аугментин является у них препаратом выбора.

Популярность антибиотика связана с несколькими факторами:

  1. Высокая эффективность препарата.
  2. Быстрое начало действия.
  3. Удобство применения.
  4. Хорошая переносимость.
  5. Инъекционная и таблетированная формы.
  6. Возможность использования в детском возрасте.
  7. Устойчивость к бета-лактамазам.

Бета-лактамазы

Так как пенициллины используются в медицинской практике уже давно, многие бактерии выработали к ним защиту.

Некоторые приобрели устойчивость, что делает их невосприимчивыми к бактерицидному действию антибиотиков.

А другие вырабатывают специальные вещества – ферменты, способные разрушить и инактивировать лекарство. Они называются бета-лактамазами и наиболее действенны именно в отношении пенициллинов.

Некоторые антибиотики этой группы сами по себе устойчивы к действию бактериальных ферментов, однако у них есть другие недостатки – например, узкий спектр действия, недостаточная эффективность, быстрое выведение из организма.

Чтобы придать антибиотикам этой группы устойчивость, их начали комбинировать с другими лекарствами, обладающими этим свойством. Так появился амоксиклав (Аугментин). Благодаря наличию в его составе клавулановой кислоты, бактерии не могут разрушить лекарство и снизить его активность.

Сфера применения

Аугментин может применяться при различных патологиях. Связано это с его спектром действия.

К данному препарату чувствительно большинство грамотрицательных и грамотрицательных микробов. Чаще всего его назначают при болезнях дыхательной системы, а также ЛОР-органов. Кроме того, он широко используются при заболеваниях мочеполовой системы (пиелонефриты, циститы) и пищеварительного тракта (острый холецистит).

Хирурги назначают Аугментин при заболеваниях кожи (рожа) и мягких тканей.

Амоксиклав является препаратом выбора при ангине и пневмонии.

Пневмония

Аугментин в большинстве случаев назначается при воспалении легких как антибиотик первого ряда. К нему чувствительны бактерии, часто вызывающие пневмонию (пневмококки).

Такая монотерапия обычно оказывается успешной и не требует назначения дополнительных лекарств. Однако это справедливо только для легких форм заболевания.

Иногда врачи комбинируют амоксиклав с азитромицином. Такое сочетание эффективно в отношении грамотрицательных, грамположительных микробов, а также микоплазм и хламидий.

При среднетяжелых и тяжелых формах амоксиклав вводится внутривенно.

Ангина

Ангиной называют воспаление миндалин. Однако, в отличие от обычного тонзиллита, под этим термином чаще подразумевают заболевание, вызванное бета-гемолитическим стрептококком.

Ангина чревато токсическим действием микроба на почки и сердца. Частое ее осложнение – гломерулонефрит, итогом которого может стать почечная недостаточность.

Также ангина приводит к развитию особой патологии – ревматизма. Заболевание начинается с поражения суставов, однако больше всего при этом страдает сердце. Итогом нелеченной ангины становятся разнообразные приобретенные пороки – стеноз и недостаточность митрального, аортального, трикуспидального клапанов.

Бета-гемолитический стрептококк чувствителен именно к антибиотикам пенициллиновой группы. Именно поэтому Аугментин назначают так часто при ангине.

Удобство применения

Амоксиклав выпускается в разных дозировках. Это позволяет использовать его как в педиатрической практике, так и для лечения взрослых. Кроме того, содержание активного вещества определяет и кратность приема таблеток (либо выполнения инъекций).

Аугментин может приниматься 2 или 3 раза в сутки. Курс лечения в среднем составляет 5–7 дней, при необходимости продолжается до десяти дней.

Парентеральный путь введения лекарства – это внутривенные инъекции. Его выбирают при тяжелых формах болезни.

Уколы помогают лекарству поступить непосредственно в кровь, что обеспечивает быстрое достижения эффекта.

При лечении амоксиклавом нет необходимости придерживаться определенной диеты, однако препарат следует принимать через равные промежутки времени. Это позволит создать в крови нужную концентрацию антибиотика.

Переносимость

Амоксиклав очень часто вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Пациенты отмечают дискомфорт в желудке, появление тошноты и даже рвоты. Очень частым побочным эффектом является диарея.

Она встречается у многих больных, получающих данный антибиотик, и является поводом для установления диагноза «дисбактериоз».

Однако это состояние проходит самостоятельного без какой-либо терапии после того, как антибиотик будет отменен. Лишь в редких случаях развивается более тяжелое заболевание – антибиотикоассоциированный колит, требующий серьезного лечения.

Кларитромицин

Кларитромицин – это антибиотик из группы макролидов. К нему чувствительны следующие микроорганизмы:

  • Стафилококки и стрептококки.
  • Листерии, нейссерии и моракселлы.
  • Гемофильная палочка.
  • Легионеллы.
  • Микоплазмы.
  • Хламидии.
  • Микобактерии.
  • Клостридии.
  • Спирохеты.
  • Кампилобактерии.

Кларитромицин устойчив к действию бета-лактамаз, данные ферменты не способны его инактивировать. Однако некоторые штаммы стафилококков не поддаются лечению этим антибиотиком. Речь идет об оксалин– и метицилинрезистентных штаммах.

В аптеках кларитромицин известен под такими названиями:

  • Клацид;
  • Клабакс;
  • Клабел;
  • Кламед;
  • Кларимакс;
  • Кларит;
  • Кларитро Сандоз.

Показания

В показаниях к назначению кларитромицина обычно указываются заболевания дыхательной системы и ЛОР-органов. К ним относят:

  1. Бронхиты.
  2. Средние отиты.
  3. Синуситы (гнойные фронтиты, гаймориты, этмоидиты, пансинусит).
  4. Пневмония (особенно атипичные ее формы).

Кроме того, данный антибиотик используют при роже, импетиго, фурункулезе. Также его назначают при болезнях, вызванных микобактериями.

Существуют определенные ограничения при терапии Клацидом. Так, он не рекомендован во время беременности, особенно, в первом триместре, и при лактации.

При лечении данным антибиотиком существует высокий риск развития кандидоза – молочницы. В связи с этим врачи часто назначают параллельный прием противогрибковых препаратов – например, Флуконазола.

Не стоит использовать кларитромицин и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

В числе побочных эффектов этого препарата указывается поражение печени – лекарственный гепатит. Он является показанием для отмены кларитромицина и коррекции терапии.

Аугментин пенициллин

Аугментин — обновленное описание лекарственного средства, Вы сможете прочитать противопоказания, побочные эффекты, цены в аптеках на Аугментин.

Полезные отзывы о Аугментин —

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Активное вещество препарата: amoxicillin, clavulanic acid

Кодировка АТХ: J01CR02

КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Регистрационный номер: П №015030/

Дата регистрации: 30.06.03

Владелец рег. удост.: SmithKline Beecham Pharmaceuticals

Форма выпуска Аугментин, упаковка препарата и состав

Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до почти белого цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в введения 1 фл. амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг

Источник: https://antibi0tik.ru/primenenie/augmentin-k-kakoj-gruppe-antibiotikov-otnositsya.html

Суспензия Аугментин 400 – как применяется для детей, ее показания, побочные эффекты и правила приема

Аугментин: какая группа антибиотиков
sh: 1: –format=html: not found

Аугментин – это антибактериальный препарат на основе пенициллина. Он помогает противостоять большинству известных бактериальных инфекций у взрослых и у детей.

Аугментин 400 в суспензии часто используется для лечения детей, но у родителей возникает большое количество вопросов, как правильного разводить и в каких дозах принимать. Не следует пытаться лечить ребенка препаратом без назначения педиатра.

Это опасная ошибка, которая может нанести серьезный вред малышу.

Описание антибиотика

Лекарство для приготовления суспензии – это порошок, который продается в стеклянном флаконе. Он белого цвета, имеет характерный запах. При добавлении воды порошок превращается в белую суспензию, которая в процессе хранения способна расслаиваться и производить белый осадок.

Также нужно уточнить, что препарат может выпускаться в инъекциях, капсулах с пролонгированным действием и таблетках 125 мг и 250 мг, но для лечения ребенка применяются только суспензии.

Запрещено применять препарат при обычной простуде, пока врач не подтвердит диагноз бактериальной инфекции.

Лекарственная форма и состав

В составе суспензии Аугментин сразу 2 активных компонента. Благодаря этому она характеризуется широким спектром действия.

  • Амоксициллин – это антибактериальное вещество, в 5 мл готового лекарства его 125 мг, 200 мг, 400 мг в соответствии с подобранной врачом дозировкой Аугментина.
  • Клавулановая кислота – это соединение калиевой соли, доза вещества соотносится с дозой амоксициллина.

Соотношение обоих компонентов можно представить пропорцией 4 к 1 или 7 к 1. По справочнику видаль дополнительными веществами препарата являются:

  • кремния диоксид;
  • ксантановая камедь;
  • янтарная кислота;
  • гипромеллоза;
  • аспартам для подслащения;
  • для запаха – ароматизаторы апельсина или малины.

Фармакология

Аугментин является антибактериальным препаратом из группы пенициллинов. Он подходит для системного использования в качестве антибактериального и бактерицидного средства.

Препарат губительно влияет на большинство известных бактерий, которые провоцируют инфекционно-воспалительные процессы в органах дыхания, мочеполовой системы, кожном покрове и подкожной клетчатке, могут вызывать сепсис, остеомиелит или перитонит. Медикамент способен уничтожать бактерии, которые провоцируют развитие инфекции в перечисленных органах.

Клавулановая кислота увеличивает его эффективность, так как расширяет спектр влияния амоксициллина. Она позволяет амоксициллину уничтожать даже те патогенные микроорганизмы, которые при отдельном применении имеют устойчивость к веществу.

Суспензия не принесет ожидаемых положительных результатов при воздействии на кишечную палочку, сальмонеллу, протею, клебсиелу. При поражении организма перечисленными бактериями врач сначала проводит тест на чувствительность к препарату.

Аугментин также не действует при гриппе, ветрянке и других инфекциях вирусной природы.

Показания использования

Основные показания применения суспензии это:

  • Инфекционные патологии дыхательной системы независимо от их формы, сюда же относятся рецидивы хронических поражений, пневмония, ангина, бактериальный гайморит, тонзиллит.
  • Инфекционные патологии органов мочеполовой системы, например цистит, пиелонефрит.
  • Кожные заболевания, которые были спровоцированы внедрением микробов.
  • Остеомиелит.

Также применение Аугментина показано для проведения профилактики инфицирования перед плановой операцией. То есть препарат применяется в комплексе подготовки, которая всегда включается в себя курс антибиотиков.

Противопоказания использования

Запрещается давать лекарство детям, у которых отмечается сильная чувствительность в любым составляющим суспензии или, если в анамнезе уже были случаи гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда или цефалоспоринам.

Врач с осторожностью назначает лекарственное средство детям с проблемами в функционировании почек или нарушениями в печени.

При подозрении на инфекционный мононуклеоз использование Аугментина может спровоцировать сильную сыпь, похожую на ту, что формируется при поражении корью.

Применение во время беременности

Не всегда во время беременности женщине удается избежать поражения организма бактерии. В таком случае для лечения требуются антибиотики. Чаще всего при острой необходимости врачи назначают именно Аугментин.

В первом триместре от категорически противопоказан, поэтому может проводиться лечение с ним на втором или третьем.

Но предсказать влияние лекарства на будущего ребенка невозможно, так как оно способно проникать через плаценту.

Побочные действия

Использование Аугментина, как и других антибиотиков, всегда связано с риском возникновения побочных действий. По инструкции при развитии подозрительной симптоматики следует срочно остановить лечение и рассказать о нарушениях лечащему врачу. Он в свою очередь выберет более подходящий препарат.

По частоте проявления все побочные эффекты можно классифицировать на 3 группы:

К частым относятся:

  • тошнота с рвотой;
  • кандидоз, затрагивающий кожу и слизистые поверхности;диарея.

К нечастым побочным действиям следует отнести такие:

  • крапивница;
  • высыпания с зудом на коже;
  • увеличение активности ферментов в печени;
  • нарушение пищеварения;
  • головные боли;
  • головокружения.

Редкими побочными эффектами являются:

  • обратимая лейкопения;
  • эритема;
  • тромбофлебит;
  • тромбоцитопения.

Также при неправильном подборе дозы Аугментин детский может вызвать передозировку медикаментом. Такое состояние у ребенка сопровождается следующими признаками и требует незамедлительного обращения к специалисту:

  • нарушение работы желудочно-кишечного тракта;
  • обнаружение осадка амоксициллина в мочевом катетере;
  • развитие признаков дисфункции почек;
  • проблемы с водно-солевым балансом.

Как правильно готовить суспензию лекарства

Для приготовления суспензии Аугментина нужно к порошку добавить кипяченой воды комнатной температуры. Пропорции при разведении будут такими:

  • при дозировке амоксициллина 125 мг на 5 мл нужно сначала добавить 60 мл воды, тщательно встряхнуть, оставить постоять 5 минут, затем долить еще воду, чтобы общий объем составил 92 мл;
  • при дозировке амоксициллина 200 или 400, то на 5 мл сначала добавляется 40 мл воды, также через 5 минут доливают до объема 64 мл.

Также процесс лечения жидкой формой препарата предполагает соблюдение некоторых правил его использования:

  • перед каждым применением встряхивать емкость с суспензией, чтобы расслоения стали однородными;
  • мерить точную дозировку Аугментина для детей при помощи идущего в комплекте к лекарству мерного колпачка, после очередного приема препараты колпачок тщательно
  • ополаскивается водой;
  • для детей до 2 лет допускается разбавление разовой дозы водой в соотношении 1 к 1;
  • на способ использования и высчитывание разовой дозы прямое влияние оказывает вес, возрастная группа ребенка, функционирование почек и тяжесть поражения инфекцией;
  • для оптимального усвоения активных компонентов препарата, уменьшения рисков развития побочных действий лучше давать детям суспензию перед едой, грудничкам лекарство дает во время кормления;
  • длительность курса лечения отличается в конкретном случае, врач учитывает индивидуальные особенности организма пациента, минимальный срок – это 5 дней, а максимальны – 2 недели, дольше нежелательно;
  • для предотвращения окрашивания зубной эмали следует после приема лекарства чистить зубы.

Точный подбор дозы препарата Аугментин 400 в суспензии для ребенка проводит специалист. Родители при попытке самостоятельно сделать это могут легко запутаться и навредить детскому организму.
Точно рассчитать дозу самостоятельно даже по инструкции не просто.

Для упрощения процесса производитель препарата предлагает брать усредненные значения, но подходят они не всем. Врач обязательно должен скорректировать дозировку по индивидуальным показателям пациента.

Итак, средние значения дозировки для детей суспензии Аугментин 400 следующие по таблице из аннотации:

  • Детям с года, масса тела которых составляет 10 – 18 кг по 5 мл приготовленной суспензии.
  • Детям после 6 лет с массой тела больше 19 кг по 7,5 мл готовой суспензии.
  • Детям после 10 лет и весом больше 29 кг по 10 мл.

Эти значения указаны для приема за раз, чтобы высчитать суточную дозу их увеличивают вдвое.
Для применения в правильной дозировке суспензия Аугментин 200 для детей или Аугментин 400 готовится по алгоритму:

  • Насыпать порошок во флакон и залить водой комнатной температуры, она должна быть кипяченой.
  • Встряхнуть флакон для растворения гранул порошка и оставить на 5 минут, пока частички полностью не растворяться в воде. Если этого не случилось, флакон снова встряхивают и оставляют.
  • После полного растворения средство доливается той же кипяченой водой до риски изнутри флакона. Лекарство готово к применению.

Суспензию можно хранить в прохладном месте в течение недели, но рекомендуется использовать за более короткий промежуток времени. Пить лекарство на 8 день категорически запрещается, даже тогда, когда визуально оно выглядит нормально.

Перед тем как дать суспензию ребенку флакон встряхивается, а нужная доза набирается шприцом или наливается в мерную ложку, стаканчик. Любое приспособление требуется тщательно мыть до и после использования, чтобы частицы препарата не могли скапливаться на поверхности.

По мере необходимости следует разбавлять жидкость теплой кипяченой водой в одинаковом соотношении – как правило, это делается для лечения грудных деток.

Взаимодействие Аугментина с другими лекарственными средствами

Прежде чем назначить ребенку суспензию Аугментин врач обязательно учитывает лекарственные взаимодействия препарата. Они следующие:

  • Одновременное лечение со слабительными, антацидами и глюкозамином ухудшает процессы всасываемость активного вещества амоксициллина.
  • При лечении с макролидами – суспензией Сумамед или Азитроксом эффективность Аугментина становится намного слабее. То же самое отмечается при одновременном приеме с тетрациклинами, линкозамидами, сульфаниламидами.
  • Аугментин может сочетаться с нитрофуранами, например, с Энтерофурилом.
  • Запрещено давать Аугментин ребенку при лечении аллопуринолом, потому что такое сочетание почти всегда провоцирует кожные аллергические реакции с сильным зудом.
  • При лечении с антикоагулянтами увеличивается эффективность обоих препаратов.
  • Аугментин запрещено пить при лечении метотрексатом, потому что пенициллины увеличивают токсичность данного средства.

Аналоги

Если по каким либо причинам нужно заменить Аугментин на аналог, то для этого следует получить консультацию специалиста, который изначально давал рецепт на антибиотик.

Доктор в сложившейся ситуации подбирает наиболее подходящие аналоги Аугментина, он учитывает поставленный диагноз, возраст ребенка, индивидуальных особенностей организма пациента.

К заменителям, которые подходят для детей, относятся:

  • Фемоклав Солютаб;
  • Амоксиклав;
  • Экоклав – более дешевый аналог, стоимость почти в 2 раза ниже.

Требуется обязательно помнить, что самостоятельный выбор заменителя, особенно для ребенка категорически запрещен, так как может только ухудшить ситуацию. Ведь аналоги – чаще всего практически идентичны по составу. Без консультации лечащего врача, а при развитии гиперчувствительности – аллерголога, запрещено самостоятельно принимать решение о выборе препарата-аналога.

Правила хранения

Закрытый флакон с порошком Аугментина может хранить до срока, указанного на упаковке – это 2 года с момента производства. Место должно быть недоступным для ребенка с температурой не больше 25 градусов. После разведения кипяченой водой препарат помещается в холодильник, но без заморозки.

Жидкая суспензия хранится максимум 7 дней. Перед приобретением Аугментина в аптеке нужно получить рекомендацию и рецепт от доктора.

Данный антибиотик не является полностью безопасным и подходит не каждому ребенку.

У лекарства часто отмечаются побочные действия, список противопоказаний к использованию достаточно большой. Четкое соблюдение установок врача станет гарантией защиты ребенка от передозировки. А для предупреждения аллергии не стоит забывать о специальном тексте до начала курса.

Использовать Аугментин допускается только по рецепту врача, самолечение очень опасно, в особенности для не до конца сформировавшегося детского организма.

Еще больше полезных статей о ЛОР заболеваниях можете найти на сайтеhttps://lor-uhogorlonos.ru/

Источник: https://zen.yandex.com/media/lor/suspenziia-augmentin-400--kak-primeniaetsia-dlia-detei-ee-pokazaniia-pobochnye-effekty-i-pravila-priema-5afbe68dbce67ee9fb083e14?feed_exp=ordinary_feed&from=channel&rid=2607203554.565.1576567983343.50451&integration=publishers_platform_yandex

Аугментин таблетки : инструкция по применению

Аугментин: какая группа антибиотиков

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин – полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является объединяющим структурным компонентом клеточной стенки бактерий.

Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что в последующем приводит к лизису и гибели клетки.

Амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, и поэтому спектр активности собственно амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая кислота – ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам. Клавулановая кислота блокирует действие некоторых ферментов β-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в отдельности не проявляет клинически значимого антибактериального эффекта.

Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики

Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т > МПК).

Механизм формирования резистентности

Существуют два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте:

Инактивация теми бета-лактамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая бета-лактамазы классов В, С и D. Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению аффинности антибактериального агента к данной мишени действия.

Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия эффлюксных насосов может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.

Бактериологическая чувствительность к антибиотикам изменяется в зависимости от региона и с течением времени.

Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно, если речь идет о лечении тяжелых инфекций.

Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного средства для лечения некоторых типов инфекций.

Чувствительные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcusfaecalis, Gardnerellavaginalis, Staphylococcusaureus, метициллин-чувствительные*, коагулазо-негативные стафилококки (метициллин-чувствительные), Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniae1, Streptococcuspyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcusviridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Capnocytophagaspp., Eikenellacorrodens, Haemophilusinfluenzae2, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida

Анаэробныемикроорганизмы:

Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotellaspp.

Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcusfaecium**

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichiacoli, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris

Природно устойчивые микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

Другиемикроорганизмы

Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae

* Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.

** Природная умеренная чувствительность в отсутствии приобретенного механизма резистентности.

Таблетки амоксициллина/клавулановой кислоты дозировкой 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг не подходят для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»). В некоторых странах сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью с частотой более 10%.

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь.

После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) составляет около 1 часа.

Ниже приведены фармакокинетические результаты исследования, в котором таблетки амоксициллин/клавулановая кислота (дозировка 875 мг/125 мг) принимались здоровыми добровольцами 2 раза в сутки натощак и в дозировке 500 мг/125 мг принимались здоровыми добровольцами 3 раза в сутки натощак.

Среднее значение фармакокинетических параметров (± относительное отклонение)
Амоксициллин/клавулановая кислота Доза (мг) Сmax (мкг/мл) Тmax* (ч) AUC(0-24ч) (мкг×ч/мл) T1/2 (ч)
Амоксициллин
875 мг/125 мг 875 11,64 ± 2,78 1,50 (1,0-2,5) 53,52 ± 12,31 1,19 ± 0,21
500 мг/125 мг 500 7,19 ± 2,26 1,5 (1,0-2,5) 53,5 ± 8,87 1,15 ± 0,20
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг 125 2,18 ± 0,99 1,25 (1,0-2,0) 10,16 ± 3,04 0,96 ± 0,12
500 мг/ 125 мг 125 2,40 ± 0,83 1,5 (1,0-2,0) 15,72 ± 3,86 0,98 ± 0,12

*Медиана (диапазон)

Сmax — максимальная концентрация в плазме крови.

Тmax — время достижения максимальной концентрации в плазме крови.

AUC — площадь под кривой «концентрация – время».

T1/2 — период полувыведения.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при приеме внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.

Распределение

С белками плазмы крови связывается 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и около 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом.

Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каких-либо тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты. Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота – как почечным, так и непочечным механизмами.

Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, средний общий клиренс – около 25 л/ч у здоровых добровольцев.

Примерно 60-70 % амоксициллина и примерно 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов после приема одной таблетки препарата Аугментин дозировкой 250 мг + 125мг или 500 мг + 125 мг.

Различные исследования указывают на то, что 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после введения.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Возраст

Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых.

Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с незрелостью почечного пути элиминации.

Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.

Пол

Прием внутрь комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.

Почечная недостаточность

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции.

Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками.

Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.

Печеночная недостаточность

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

Источник: https://apteka.103.by/augmentin-instruktsiya/

АУГМЕНТИН

Аугментин: какая группа антибиотиков

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Действующие вещества

– амоксициллин (в форме тригидрата) (amoxicillin)
– клавулановая кислота (в форме калиевой соли) (clavulanic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с вдавленной надписью “AUGMENTIN” на одной стороне; на изломе – от желтовато-белого до почти белого цвета.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 6.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 13 мг, кремния диоксид коллоидный – 6.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 650 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид – 9.63 мг, гипромеллоза (5сР) – 7.39 мг, гипромеллоза (15сР) – 2.46 мг, макрогол 4000 – 1.46 мг, макрогол 6000 – 1.46 мг, диметикон – 0.013 мг, вода очищенная (удаляется в процессе производства).

10 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с выдавленной надписью “AС” и риской на одной стороне.

1 таб.
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата)500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 7.27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 21 мг, кремния диоксид коллоидный – 10.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 1050 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид – 11.6 мг, гипромеллоза (5 cps) – 8.91 мг, гипромеллоза (15 cps) – 2.97 мг, макрогол 4000 – 1.76 мг, макрогол 6000 – 1.76 мг, диметикон 500 (масло силиконовое) – 0.013 мг.

7 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с гравировкой “AC” на обеих сторонах и риской на одной стороне.

1 таб.
амоксициллина тригидрат1004.43 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина875 мг
клавуланат калия148.91 мг,
 что соответствует содержанию клавулановой кислоты125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 14.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 29 мг, кремния диоксид коллоидный – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 243.16 мг.

Состав пленочной оболочки Опадрай OY-S-7300 белый: титана диоксид – 43%, гипромеллоза 5 сПз – 33%, гипромеллоза 15 сПз – 11%, макрогол 4000 – 6.5%, макрогол 6000 – 6.5%.

7 шт. – блистеры (1) с пакетом осушителя – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота является ингибитором β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий.

Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются:

1. Инактивация бактериальными β-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к классам В, С, и D по классификации Ambler.

2. Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами – β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Фармакодинамические эффекты

Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus spp.

(другие β-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp.

(коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus группы Viridans2.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

1 В отношении данных видов бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Всасывание

Оба действующих вещества препарата Аугментин, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы принимали натощак:

  • 1 таблетку препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);
  • 2 таблетки препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);
  • 1 таблетку препарата Аугментин 500 мг/125 мг (625 мг);
  • 500 мг амоксициллина;
  • 125 мг клавулановой кислоты;
  • 2 таблетки препарата Аугментин 875 мг/125 мг (1000 мг).

Основные фармакокинетические параметры

ПрепаратыДоза (мг)Сmax (мг/л)Tmax (ч)AUC (мг×ч/л)T1/2 (ч)
Амоксициллин в составе препарата Аугментин
Аугментин 250 мг/125 мг2503.71.110.91.0
Аугментин 250 мг/125 мг, 2 таб.5005.81.520.91.3
Аугментин 500 мг/125 мг5006.51.523.21.3
Амоксициллин 500 мг5006.51.319.51.1
Аугментин 875 мг/125 мг175011.64±2.781.5 (1-2.5)53.52±12.31

Источник: https://health.mail.ru/drug/augmentin_2/

ПроЗдоровье
Добавить комментарий